气雾剂系指含药、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。那么,辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)有用吗?哪里有卖?
在对健康志愿者进行的为期74天的试验中,吸入剂量为每日2000μg(每次1000μg,每日两次),给药30-60分钟后,药物血浆浓度约为0.3ng/ml。分别从含有吸入给药后的药代动力学数据的研究中,或含有静脉给药后的药代动力学数据的研究中,或者通过比较这种研究中的药代动力学数据,对现有的每一种吸入装置的丙酸氟替卡松的绝对生物利用度进行了评价。
在健康成人受试者中,评价了不同吸入装置的丙酸氟替卡松的绝对生物利用度,分别为:丙酸氟替卡松准纳器(Accuhaler/Discus)为7.8%,丙酸氟替卡松碟式吸入器(Diskhaler)为9.0%,丙酸氟替卡松Evohaler吸入器为10.9%。观察到哮喘患者或COPD患者吸人丙酸氟替卡松后,其系统暴露程度更低。由于被吞咽的吸人剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零,所以药物全身的吸收可由药物到达肺部的量来决定。
辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)与其它吸入糖皮质激素在哮喘治疗的药代动力学和药效学方面具有许多相似的特性。但与其它同类皮质激素相比,由于其不完全的胃肠道吸收和显著的首过效应,吸入后的丙酸氟替卡松经吞咽进入系统循环的几乎为零。
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